劳拉替尼3922原料从哪里购买

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脆脆鲨smile [离线]

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  长期供应:易瑞沙、特罗凯、bibw2992阿法替尼、299804、wz4002、azd9291、azd3759、

  克唑替尼、ap26113、色瑞替尼/LDK378、INC280、凡德他尼 、bibf1120 、xl184卡博替尼 、多吉美、阿西替尼、格列卫 、司美替尼/6244 等各类靶向药物供应

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  在化疗方案改变或与放疗联合应用组后,肿瘤进展或转移被认为是应答组的耐药性。患者连续观察。在化疗方案调整后,在非应答组中分析了应答率。耐药时间和耐药率均为反应组。肿瘤直径缩小> 50%被认为是完全缓解(CR),收缩≥10%被认为是部分反应(PR),收缩<10%被认为是稳定的疾病(SD),而不是收缩被认为是进展(PD)。

  PF-06463922是辉瑞公司生产的克唑替尼2代产品,在总的ALK抑制剂中划分到第3代。现在ALK的用药方案为克唑替尼--AP26113,CH5424802,LDK378--PF06463922。3922的作用力为克唑替尼的40倍,是AP26113的6倍。3922能抑制克唑替尼耐药之后的9种突变,AP只能抑制剂2种,CH能抑制3种,LDK378能抑制4种,但AP和LDK378是姐妹药,结构、作用机理基本相同。3922采用全新的大环结构,作用机理和效果大幅增加。

  3922还可以抑制ros1靶点,其作用力是alk的3倍,是目前ros1的2代药。

  3922 应该是目前最广谱及活性最高的ALK/ROS抑制剂。它是微碱性,胃溶性稍高一些。它的肠吸收率高,即使肠溶也应不错。肠溶的副反应会小一些。胃溶肠溶都可以,空腹服用。

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  1.PF06463922的起始剂量有脑转的从25mg吃起,没有脑转的从20mg吃起,如果无效的话,每10mg剂量递增。

  2.PF06463922对脑转的控制能力很强,25mg剂量足以入脑。

  3.PF06463922有心脏毒性,试验组有2人因心脏毒性不能吃更高的剂量。辅酶Q10每天要服用,建议密切关注心电图QTC时间,超过450ms要引起注意。

  4.PF06463922会引起间质性肺炎,服用初期不要一下使用高剂量。

  5.PF06463922可能和克唑替尼有同样的肝脏毒性,水飞蓟建议服用,密切检测肝功能。

  6.试验组第一号病人是克唑替尼耐药后吃LDK378,LDK378耐药后服用3922,每天25mg,目前效果很好。
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我要起飞了

2017/6/2 15:15:31
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