ALK第3代抑制剂PF06463951的作用机理
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ALK第3代抑制剂PF06463922（V信xyz201324）
PF06463922是辉瑞公司生产的克唑替尼2代产品，在总的ALK抑制剂中划分到第3代。现在ALK的用药方案为克唑替尼--AP26113，CH5424802，LDK378--PF06463922。3922的作用力为克唑替尼的40倍，是AP26113的6倍。3922能抑制克唑替尼耐药之后的9种突变，AP只能抑制剂2种，CH能抑制3种，LDK378能抑制4种，但AP和LDK378是姐妹药，结构、作用机理基本相同。3922采用全新的大环结构，作用机理和效果大幅增加。
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3922还可以抑制ros1靶点，其作用力是alk的3倍，是目前ros1的2代药。
3922应该是目前最广谱及活性最高的ALK/ROS抑制剂。它是微碱性，胃溶性稍高一些。它的肠吸收率高，即使肠溶也应不错。肠溶的副反应会小一些。胃溶肠溶都可以，空腹服用。
1.PF06463922的起始剂量有脑转的从25mg吃起，没有脑转的从20mg吃起，如果无效的话，每10mg剂量递增。
2.PF06463922对脑转的控制能力很强，25mg剂量足以入脑。
3.PF06463922有心脏毒性，试验组有2人因心脏毒性不能吃更高的剂量。辅酶Q10每天要服用，建议密切关注心电图QTC时间，超过450ms要引起注意。
4.PF06463922会引起间质性肺炎，服用初期不要一下使用高剂量。
5.PF06463922可能和克唑替尼有同样的肝脏毒性，水飞蓟建议服用，密切检测肝功能。
6.试验组第一号病人是克唑替尼耐药后吃LDK378，LDK378耐药后服用3922，每天25mg，目前效果很好。
7.目前实验组吃的剂量是100mg一天一次
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肺癌靶向药基因突变介绍及用药指导
EGFR靶点：易特 WZ4002 BIB2992 azd3759 azd9291 凡德他尼(Ret) 299804 1686
ALK靶点 ： 克唑替尼 ap26113 色瑞替尼 3922
抑制骨转移的：卡博替尼XL-184
抑制脑转移的：299804
Cmet扩增：INC280 XL184(Ret)
抗血管生成：尼达尼布 多吉美阿西替尼
Mek扩增KRAS：AZD6244司美替尼
居民楼的门洞外面，林磊抽着烟，同壮汉与精瘦力工相视而立。
“其实给那些小混混点儿教训，有你一个估计都够了，不过你可不要说看看，给我做事就得听我的，让你们干什么就干什么，你别到时候这也不行那也不行。”林磊抻了个懒腰，看向精瘦力工有着玩味之感。
“我妹妹患有癫痫病。”
壮汉犹豫过后，对林磊试探道。
“癫痫病虽是慢性顽症，却也不是治不了，相信只要肯花钱，即便不能短期内治愈，也能有所好转。”林磊放松笑道。
签名档
我要起飞了
2017/6/7 14:59:52